Canabinoides e dor crônica. O que sua farmácia não quer que você saiba

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Imagem por Casey McClain.

Imagem por Casey McClain.

Dor neuropática e inflamatória

A Nocicepção (percepção da dor) é um mecanismo de auto-defesa crítico do corpo, induzindo a parada de um estímulo potencialmente nocivo (como queimar o dedo em uma chapa quente).

Quando a dor é experimentada cronicamente, geralmente como uma consequência de disfunção metabólica ou neural, como é o caso da dor neuropática (DN), é fundamental encontrar os agentes capazes de agir no mecanismo da alodinia (sensação de dor por estímulos que, normalmente, não causariam dor) e, por fim, erradicar essa dor [1].

É estimado que 7-8% de toda a população de países Ocidentais desenvolvem dor neuropática, que geralmente é causada por outras patologias (câncer, diabetes, HIV, infarto, entre muitos outros) [2].

Apesar da etiologia da condição ser multifatorial, todas as formas causam uma hipersensibilização do sistema nervoso devido a impulsos prolongados.

A dor neuropática tão somente é uma doença crônica e debilitante, que afeta cerca de 4 milhões de pessoas somente na Europa; devido ao resultado pouco desejável dos medicamentos usados atualmente para tratamento dos sintomas (gabapentina, opioides e antidepressivos tricíclicos, majoritariamente) muitos estudos são voltados para este campo de pesquisa [3].

Porque usar canabinoides?

Os fitocanabinoides foram usados extensivamente através da história para vários usos terapêuticos, particularmente por suas propriedades analgésicas. No entanto, o entendimento dos mecanismos de ação dos canabinoides e seus receptores é relativamente jovem, com apenas 20 anos desde a primeira caracterização, pelos estudos pioneiros de Raphael Mechoulam, que convergiram as descobertas destes químicos de remédios de uso tradicional para investigação farmacológica [4].

Desde a descoberta dos receptores canabinoides, o tratamento da dor tem sido sua principal área de estudo.

Evidências contundentes têm demonstrado que os canabinoides diminuem a alodinia, tanto entre os mecanismos termais quanto mecânicos, provando seu efeito no tratamento da dor neuropática [5].

dor

Canabinoides vs Opioides

O maior mediador dos efeitos antinociceptivos era considerado ser o receptor canabinoides CB1 (clique aqui, para entender o CB1 e acerca do sistema endocanabinoide ).

O benefício da ação direta nos receptores de CB1 é corroborada por sua distribuição anatômica no núcleo dos centros de dor cerebrais (substância nigra periaquedutal do funículo dorso lateral da medula gelatinosa) [6].

Agonistas CB1 (todas as substâncias que ativam os receptores CB1, como o THC) previnem o fenômeno “Wind-up” do funículo dorsal (Uma sensibilização exacerbada da dor, que leva a alodinia e hiperalgesia e marcam a dor neuropática). (Hiperalgesia é a sensação de dor aumentada, usualmente por danos aos receptores de dor e terminais nervosos).

Portanto, é crucial pontuar que a manipulação dos receptores canabinoides é mais vantajoso do que usar opioides isolados no tratamento da dor neuropática [6,7]. (Clique aqui  para saber mais sobre morfina para câncer e dor pós-operatória).

Além disso, os medicamentos que ativam os receptores CB1 mantém sua eficácia, em contrapartida á morfina, que conduz a resistência ao longo do tratamento (o que leva ao aumento da dose, aumentando os efeitos adversos).

Importante frisar que a descarga espontânea (que leva a sensação de dor) é localizada, principalmente, nas fibras A mielinizadas primárias, que são ricas em receptores canabinoides e menos em receptores opioides [8].

As medicações atuais para tratamento da dor ainda são, primariamente, opioides, mas apenas aproximadamente 50% dos pacientes conseguem aliviar seus sintomas com os tratamentos atuais, portanto demonstrando como o tratamento clínico se beneficiaria enormemente de drogas que modulem os receptores canabinoides [2].

No ringue hoje…

boxing cage

No ringue, Morfina vs Cannabis.

Os opioides são prescritos mundialmente para dor.

Apenas recentemente, o Sativex foi aprovado para tratamento de dor em alguns países europeus! Se quiser saber mais, clique aqui.

Aqui alguns fatos, sobre todos os efeitos adversos conhecidos, muito comuns e raros para cada medicamento.

Lembre-se que pesquisar os medicamentos canabinoides não significa, necessariamente, usar produtos à base de THC (tetraidrocanabinol), sendo que muitas pesquisas neste escopo têm sido feitas, tornando as drogas canabinoides cada vez mais seguras e com compostos não-psicoativos.

Note que alguns efeitos declarados pelos pacientes do uso de Cannabis não são “efeitos indesejados”, como broncodilatação, aumento do sono, alívio de cólicas, propriedades antiespasmódicas e anti-inflamatórias e foram comparadas com a Morfina.

Efeitos adversos

Cannabis

Morfina

Cardiovasculares

Taquicardia

Vermelhidão dos olhos

Hiperemia facial

Mudança na pressão sanguínea

Constrição da pupila

Arritmia

Disfunção erétil

Comprometimento visual

Hiperemia facial

Edema de extremidades

Palpitação

Ciclo Circadiano

Melhora do sono

Sonolência

Piora do sono

Sonolência leve

Gastrointestinais

Maior motilidade intestinal (rara diarreia)

Antiemético

Náusea em doses elevadas

Melhora das cólicas

Raras dores abdominais

Problemas biliares

Constipação

Problemas gastrointestinais

Indigestão

Náusea

Vômito

Dor de estômago

Hormonais

Amenorreia

Diminuição da libido

Imunológicos

Anti-inflamatória

Reação alérgica

Reação anafilática

Coceira

Irritação dérmica

Piora de Pancreatite

Urticária

Musculares

Relaxante muscular

Instabilidade muscular

Movimento muscular anormal

Espasmo muscular

Neurológicos

Confusão

Tontura

Aumento do apetite

Fraqueza

Euforia

Sensação de bem-estar

Despersonalização

Alucinação

Paranóia

Confusão

Tontura

Dor de cabeça

Perda de apetite

Problemas cognitivos

Fraqueza

Convulsão

Disforia-euforia

Desmaio

Agitação

Sensação de mal-estar

Alucinação

Mudança de humor

Dependência física

Dependência psicológica

Vertigem

Abstinência

Respiratórios

Broncodilatação

Broncoespasmo

Edema pulmonar

Depressão respiratória

Glandulares e Urinários

Boca seca

Boca seca severa

Hiperidrose

Espasmos renais

Retenção urinária

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LISTA DE REFERÊNCIAS

  1. Scadding, J. (2003). Neuropathic Pain.ACNR. 3 (2), 8-14.

  2. Mao, J., Price, D.D., Lu, J., Keniston, L., Mayer, D.J. (2000) Two distinctive antinociceptive systems in rats with pathological pain. Neurosci. Lett., 280, 13-16.

  3. Selph, S Carson, S Fu, R et al. (2011). Drug Class Review Neuropathic Pain. Available:http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMH0016164/pdf/TOC.pdf. Last accessed 4/3/13.

  4. British Medical Association (1997) Therapeutic Uses of Cannabis. London, Harwood Academic Publishers

  5. Fox, A., Kesingland, A., Gentrym C., McNair, K., Patel, S., Urban, L., James, I. (2001) The role of central and peripheral Cannabinoid 1 receptors in the antihyperalgesic activity of cannabinoids in a model of neuropathic pain. Pain, 92, 91-100.

  6. Martin, B.R., Lichtman, A.H. (1998) Cannabinoid transmission and pain perception. Neurobiol.Dis., 5, 447-461.

  7. Lichtman, A.H., Martin, B.R. (1991) Spinal and supraspinal components of cannabinoid-induced antinociception. J.Pharmacol. Exp. Ther., 258, 517-523.

André Y. Osava M. Carvalho

André Y. Osava M. Carvalho graduated in Pharmaceutical Sciences at Mackenzie University (São Paulo, Brazil), specialising on Nutraceticals, Functional Food and Nutrigenomics (University of Auckland, NZ).
André has been interested since young age in “Human-nature symbiosis”, learning ways to be useful with nature, instead of making nature useful. He understands that the complexity of our co-dependance with nature is reflected in Cannabis. In a quest for betterment of health, life & relationship with Nature, André is also interested in working with nutrition, lifestyle, philosophy and other subjects that draw nature closer to our rationality and conscience.
He’s currently based in São Paulo, Brazil, working for research and strategy of a start-up R&D pharmaceutical company, Entourage Phytolab, that aims to develop Cannabis-based extracts and medicines.

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